SJFα 是一种含 13 个原子连接桥的 PROTAC

2019-03-18  本文已影响0人  MedChemexpress_

  SJFα 是一种含 13 个原子连接桥的 PROTAC。SJFα 降解 p38α,DC50 为 7.16 nM,但降解 p38δ 效果较差(DC50=299 nM),且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。

SJFα 分子图

  SJFα Chemical Structure

  CAS No. : 2254609-27-1

  分子量:1120.27

  分子式:C₅₉H₆₇F₂N₇O₁₁S

  CAS No.:2254609-27-1

  描述:SJFα是一个13原子的接头PROTAC。 SJFα降解p38α,DC50为7.16 nM,但在降解p38δ(DC50 = 299nM)方面效果较差,并且在浓度高达2.5μM时不会降解其他p38同种型(β和γ)[1]。

  IC50 & Target[1]:p38α、7.16 nM (DC50)、p38δ、299 nM (DC50)、PROTAC、

  相关文献:

  [1]. Smith BE, et al. Differential PROTAC substrate specificity dictated byorientation of recruited E3 ligase. Nat Commun. 2019 Jan 10;10(1):131.

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