Bragsin2 是一种有效、选择性、和竞争性的核苷酸交换因子

2019-03-14  本文已影响0人  MedChemexpress_

  Bragsin2 是一种有效、选择性、和竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂,结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处,导致BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。

Bragsin2 分子图

  Bragsin2 Chemical Structure

  CAS No. : 342795-08-8

  分子量:289.16

  分子式:C₁₁H₆F₃NO₅

  CAS No.:342795-08-8

  描述:Bragsin2是一种有效的,选择性和非竞争性的核苷酸交换因子BRAG2抑制剂,结合在BRAG2的PH结构域和脂质双层之间的界面,导致BRAG2不能激活脂化的ArfGTP酶。 Bragsin2影响乳腺癌干细胞[1]。

  IC50 & Target:BRAG2[1]

  体外:Bragsin2(50μM)抑制HeLa细胞中的Arf GTP酶活化[1]。Bragsin2(50μM)抑制SUM149和S68的生长,对SUM159没有影响,SUM159缺乏粘附分子,如整合素和钙粘蛋白[1]。

  相关文献:

  [1]. Nawrotek A, et al. PH-domain-binding inhibitors of nucleotide exchangefactor BRAG2 disrupt Arf GTPase signaling. Nat Chem Biol. 2019 Feb 11. doi:10.1038/s41589-019-0228-3.

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