PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂
2019-03-05 本文已影响0人
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PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 7.7 nM，15 nM和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。
PF-06737007 分子图
PF-06737007 Chemical Structure
CAS No. : 1863905-38-7
分子量：528.49
分子式：C₂₅H₂₈F₄N₂O₆
CAS No.：1863905-38-7
描述：OF-06737007是一种有效的pan-Trk抑制剂，用于基于细胞的检测，TrkA，TrkB和TrkC的IC50分别为7.7 nM，15nM和3.9 nM [1]。 抗痛觉过敏作用[1]。
IC50 & Target：TrkA、7.7 nM (IC50, in cell-based assays)、TrkB、15 nM(IC50, in cell-based assays)、TrkC、3.9 nM (IC50, in cell-basedassays)、
体外：PF-06737007(化合物13b)表现出极好的Trk选择性，对TrkA的抑制率> 95%，1μM时没有其他激酶被抑制>40%[1]。
相关文献：
[1]. Bagal SK, et al. Discovery of Potent, Selective, and PeripherallyRestricted Pan-Trk Kinase Inhibitors for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2018Aug 9;61(15):6779-6800.
