纳洛酮是什么东东？
说起纳洛酮，刚学过新版HeartSaver课程的童鞋们应该有所印象吧。没学过的或者没有相关经验的，想必都是一脸懵逼了吧。那么下面就让我们好好认识一下。
1960年首次合成的纳洛酮，一般都是针剂，用于静脉注射，但也有片剂如盐酸纳洛酮舌下片(风度) ，喷剂如FDA批准的Narcan喷鼻剂（首个FDA批准的盐酸纳洛酮喷雾剂）等几种剂型。
纯纳洛酮的分子结构式如上图，中文别名：(5alpha)-3,14-二羟基-17-丙-2-烯-1-基-4,5-环氧吗啡烷-6-酮；苏诺；烯丙羟吗啡酮；丙烯吗啡酮；那诺非；英文名称：naloxone。分子式：C19H21NO4，分子量：327.37400。成品是白色至略灰白色的粉末物品，密度：1.43 g/cm3，熔点：184ºC，沸点：532.8ºC（一个大气压下），闪点：276.1ºC。性质比较稳定，没有特别的吸湿性；应贮存在防强光，防潮的容器中，避免过多的水分。可以溶解于水、稀酸和强碱，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿和乙醚。溶解于水成为溶液后，水溶液呈酸性，8.07%的水溶液与血浆等渗。
作为拮抗剂药物，纳洛酮本身无内在活性，但是它的分子结构和吗啡类似（吗啡属于阿片类药物，是一类处方药，类似药物有羟考酮、二氢可待因酮以及违禁药物海洛因；追溯历史，鸦片战争时期那些黑色的鸦片也可以算作一种阿片类药物。医学上常用阿片类药物作为镇痛药品），所以它能通过和阿片类药物竞争、拮抗，与各类阿片受体（依次为μ，κ，δ，特别是与μ受体有很强的亲和力）结合，就像棒打鸳鸯，自己取而代之一样。因为纳洛酮和受体结合能力很强，所以使用后生效迅速，迅速解除阿片类药物的作用，逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，恢复神经的兴奋，使心血管功能亢进，同时也逆转阿片类药物的所有作用，包括镇痛。纳洛酮另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用以及抗休克作用。纳洛酮使用安全性高，不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制；医学上还可对吸毒者进行鉴别诊断。
纳洛酮口服后由于广泛的首过代谢，其所发挥的作用仅及静脉注射给药的1/100，因此认为口服基本无效。一般以注射给药为主，也可以皮下、肌内注射，舌下或气管内给药，比静脉注射起效稍迟：静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。吸收入血后，易透过血脑屏障，绝大部分很快在肝内代谢失活，半衰期为30～78分钟，代谢产物随尿排出。
纳洛酮是目前急诊科应用最为广泛的药物之一，是临床应用最广的阿片受体拮抗药，号称阿片类毒物的最大克星，是急诊医生必备利器!除了用于麻醉镇痛药如海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等中毒的解毒，镇静催眠药如安定中毒，急性酒精中毒也可用它作为解药。另外，还可以用于阿片类药物依赖性（也就是服食注射毒品成瘾）的诊断。主要用于：
1．解救麻醉性镇痛药急性中毒或者服用毒品过量（如哌替啶、阿法罗定、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡、依托尼秦等），拮抗这类药物的呼吸抑制作用，并使病人苏醒。
2．用于拮抗麻醉性镇痛药的残余作用和新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而引起呼吸抑制。
3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，具有临床诊断价值。
5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
虽然纳洛酮不良反应少见，仍有少数患者使用后出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。因此使用中应注意以下事项：
1.对类阿片药物有躯体依赖性者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用，因可激发急性戒断综合征。
2.也可能对依赖类阿片的母亲生下的新生婴儿激发戒断综合征。
3.高血压患者、心功能不全或正在接受具有心脏毒性药物的患者应慎用纳洛酮。
4.有时类阿片药物的作用持续时间会超过纳洛酮的作用持续时间，在给药后应注意观察，是否还应补充纳洛酮的剂量。
5.必须严格掌握儿童用量。
6.过量可致恶心，呕吐反应。在逆转吗啡麻醉过度时可出现震颤、出汗、过度换气、血压升高、室性心动过速及心室颤动等心律不齐。偶有咳嗽、呼吸困难、咯泡沫痰等肺水肿表现。部分凝血酶原时间延长及出血现象。
说了那么多，接下来我们举两个栗子来展示一下纳洛酮的作用。
案例1：某个下午，急诊科的宁静突然被一阵嘈杂打破，一个病人被急冲冲地推进了抢救室。病人30 岁上下，身体壮实，颜面紫绀明显，意识丧失，中度以上昏迷，还能摸到很细弱的脉搏，呼吸几近停止，大约 2～3 次/分，护士已经给吸了氧、开通静脉通道。唯一一个“家属”吞吞吐吐，说是可能喝安眠药了。但是医生在查体发现两侧瞳孔都很小，近乎针尖样，而且注意到病人的左臂上有个纹身！马上意识到有可能是吸食毒品过量！于是立即给予纳洛酮 0.8 mg 静脉注射。很快病人出现了挣扎，而且越来越激烈，稍后意识转清，竟然坐了起来！事后询问，证实患者是由于服用了过量的美沙酮导致中毒引起呼吸抑制。
案例2：还是在急诊科，120送来了一个呼吸浅慢、浑身酒气的患者，感知迟钝、困倦、嗜睡，但不伴有昏迷，询问告知饮白酒数瓶。立即给予静脉注射纳洛酮0.2-0.4mg后几分钟，患者居然就可以清醒！事后测定用药前血内乙醇浓度达到250mg/100ml。
现在你知道纳洛酮是什么东西了吧？神奇的纳洛酮。
