胆碱受体激动剂和拮抗剂

1、胆碱受体激动剂分为胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药。

胆碱受体拮抗剂分类：

M受体拮抗剂（阿托品、哌伦西平、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱），主要用作解痉药和散瞳药；

N受体拮抗剂（泮库溴铵、氯琥珀胆碱），主要用作肌肉松弛药。

2、茄科生物碱类中枢作用强度顺序是：东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱。

3、胆碱受体激动剂

硝酸毛果芸香碱是植物毛果云香中分离出的一种拟胆碱药物，具有M胆碱受体激动作用，造成瞳孔缩小，眼压降低。用于治疗各类青光眼。

4、乙酰胆碱酯酶抑制剂是间接的拟胆碱制药，临床用于治疗重症肌无力、青光眼、老年性痴呆，还用做农业杀虫剂和化学毒气。

5、M受体拮抗剂

硫酸阿托品：

阿托品为外消旋体。

性质：

（1）含有酯键

（2）含有哌啶环，能与多数生物碱显示剂及沉淀剂反应

（3）Vitali反应，为脱品酸的专属反应

用途：

具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等；

可抑制腺体分泌，可用于治疗盗汗；

有心律失常和抗休克作用，用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；

还可用于治疗有机磷中毒时的解救。

6、N-受体拮抗剂，又称为肌肉松弛药，分为非去极化型肌松药（泮库溴铵）和去极化型肌松药（氯琥珀胆碱）。