PCSK9 新药研发进展
2018-11-05 本文已影响0人
佳一新华
靶点简介
PCSK9，中文全称前蛋白转化酶枯草溶菌素 9型，是他汀类药物之后最可靠的降脂药靶点。PCSK9能够与低密度脂蛋白受体（LDLR）结合，降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C，也称坏胆固醇）的能力。以Repatha为代表的PCSK9抑制剂，通过抑制PCSK9与LDLR的结合，提高肝脏清除LDL-C的能力，降低血液中LDC-C的水平
全球研发进展
目前全球共有31款针对PCSK9靶点的药品，其中已上市2款，III期临床2款，II期临床3款，I期临床17款，临床前7款
PCSK9靶点全球研发情况
国内研发进展
目前共有9家国内企业布局PCSK9靶点，单抗居多，仅有2款小分子抑制剂，分别是西威埃的CVI-LM001和信立泰的S092。从研发进展来看，5个品种处于I期临床阶段，4个品种处于临床前阶段，未有品种进入临床后期
