药物剂型与制剂

剂型与制剂

剂型：适合于疾病的诊断，治疗或预防的需要而制备的 不同给药形式。
制剂：原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的 具体品种。
命名原则：制剂名=药物通用名+剂型
方剂（中药）：按处方，为某一病人调制。
药剂学：配制理论，生产技术，质量控制，合理应用。

剂型的分类

• 按形态——制备工艺相近
  液：溶解、分散
  固：粉碎、混合
  半固体：熔化，研和
  气

• 按制法——浸出，无菌

• 按作用时间——速释，普通，缓释，控释

• 按给药途径——与临床使用密切结合
  经胃肠道：口服（首过效应）
  非经胃肠道：注射，皮肤，口腔（含片、舌下片），鼻腔，肺部，眼部，直肠

• 按分散系统——分散相，分散介质

液体药剂分类	微粒大小	特征
低分子溶液剂	<1nm	真溶液，分子/离子，澄明，热力学稳定，扩散快，滤纸√，半透膜√
高分子溶液	1~100nm	真溶液，分子，澄明，热力学稳定，扩散慢，滤纸√，半透膜×
溶胶剂(疏水胶体溶液)	1~100nm	胶粒，多相，热力学不稳定（聚结），滤纸√，半透膜×
乳状液	>100nm	小液滴，多相，热力学/动力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见
混悬液	>500nm	固体微粒，多相，热力学/动力学不稳定，扩散很慢或不扩散，显微镜下可见

药物剂型的重要性

剂型与给药途径相适应
①变性：硫酸镁口服泻下，外用消炎，注射镇静
②变速：注射、吸入急救，丸剂、缓控释长效
③降低/消除不良反应：缓控释——血药浓度平稳
④靶向：脂质体，微球，微囊（浓集于肝，脾）
⑤提高稳定性：固>液
⑥影响疗效：制备工艺不同，影响药物释放

药用辅料

药用辅料：处方中除主药以外的一切药用物料的统称。

药用辅料的作用

• 赋型：稀释剂，粘合剂
• 使制备顺利进行：润滑剂
• ↑顺应性：矫味剂
• ↑稳定性：抗氧剂
• ↑疗效：肠溶衣
• ↓毒副：滴丸
• 调节药物作用：包衣，速释，缓释，靶向

药用辅料应用原则

①最低用量
②无不良反应（降疗效，产毒副，干扰质量监控）

药用辅料分类

• 按来源：天然，半合成，全合成
• 按作用与用途
• 按给药途径

药用辅料的一般质量要求

• 1 通过：安全性评估
• 3 符合：药用要求、残留溶剂、微生物限度/无菌（注射用——热原/细菌内毒素，无菌）
• 3 不影响：主药，其他辅料，制剂
• 3 无：降疗效，产毒副，干扰质量监控

药物稳定性及药品有效期

稳定性研究意义：通过稳定性试验，考察药物不同环境条件（温度、湿度、光线）下制剂特性随时间变化的规律，认识和预测制剂的稳定趋势，为制剂生产、包装、贮存、运输条件的确定和有限期的建立提供科学依据。

药品质量特性

药品质量特性：药品满足预防、预防、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性。

• 有效性（效应程度）
  我国——痊愈、显效、有效
  国际——完全缓解，部分缓解，稳定
  进销存：近效期预警
• 安全性
• 稳定性——物理、化学、生物学（微生物污染）
• 均一性

不稳定性

• 化学：