CM-579 hydrochloride 是第一代可逆的，G9a
2019-03-12 本文已影响0人
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CM-579 hydrochloride 是第一代可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
CM-579 hydrochloride 分子图
CM-579 hydrochloride Chemical Structure
分子量：529.11
分子式：C₂₉H₄₁ClN₄O₃
描述：CM-579盐酸盐是G9a和DNMT的一流可逆双重抑制剂，G50a和DNMT的IC50值分别为16 nM，32 nM。在广泛的癌细胞中具有有效的体外细胞活性[1]。
体外：DNMT1的CM-579的Kd为1.5 nM，CM-579也抑制DNMT3A和DNMT3B，IC50分别为92 nM和1000 nM[1]。
相关文献：
[1]. San José-Enériz E, et al. Discovery of first-in-class reversible dualsmall molecule inhibitors against G9a and DNMTs in hematological malignancies.Nat Commun. 2017 May 26;8:15424.
