Tautomycin 是可从 Streptomyces vert

2019-03-14  本文已影响0人  MedChemexpress_

  Tautomycin 是可从 Streptomyces verticillatus 中分离得到的一种真菌类抗生素,是蛋白磷酸酶 1 和 2A的有效特异性抑制剂,在没有Ca2+ 的情况下诱导平滑肌收缩,Kiapp 值分别为 0.16 nM 和 0.4 nM。

Tautomycin 分子图

  Tautomycin Chemical Structure

  CAS No. : 109946-35-2

  分子量:766.96

  分子式:C₄₁H₆₆O₁₃

  CAS No.:109946-35-2

  纯度: >98.0%

  描述:Tautomycin是一种从细菌Streptomycesverticillatus中分离出的抗真菌抗生素,是一种有效的特异性蛋白磷酸酶抑制剂1和2A,可在无Ca2+条件下诱导平滑肌收缩,PP1和K1的Kiapp值分别为0.16 nM和0.4 nM PP2A分别为[1] [2]。

  IC50 & Target:Kiapp: 0.16 nM (PP1), 0.4 nM (PP2A)[1].

  体外:Tautomycin(0-1000 nM,48小时)以剂量依赖性方式抑制MTC细胞生长[2]。

  Tautomycin(0-1000 nM,48小时)以剂量依赖性方式降低人MTC细胞中的NE标记ASCL1和CgA [2]。

  相关文献:

  [1]. MacKintosh C, et al. Tautomycin from the bacterium Streptomycesverticillatus. Another potent and specific inhibitor of protein phosphatases 1and 2A. FEBS Lett. 1990 Dec 17;277(1-2):137-40.

  [2]. Adler JT, et al. Tautomycetin and tautomycin suppress the growth ofmedullary thyroid cancer cells via inhibition of glycogen synthase kinase-3beta.Mol Cancer Ther. 2009 Apr;8(4):914-20.

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