执业药师复习要点10

梗/第三节 平喘药

β2受体激动剂（短效）:沙丁胺醇和特布他林

（长效）:福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗

药理作用:松弛支气管平滑肌，减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放，降低微血管的通透性，增加气道上皮纤毛的摆动等，缓解哮喘症状。

临床评价:β2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药

不良反应:高剂量β2受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮喘患者。常见不良反应包括震颤(尤其手震颤）、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。偶见心律失常、外周血管扩张、睡眠及行为紊乱、支气管异常痉挛、荨麻疹、血管性水肿。长期、单一应用β2受体激动剂可造成细胞膜β2受体的向下调节，表现出耐药性。

禁忌证:妊娠期妇女

2.白三烯受体阻断剂:孟鲁司特和扎鲁司特

药理作用:拮抗白三烯受体，缓解支气管的应激性和慢性炎症病变，有效防治哮喘

临床评价:急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂提倡联合应用糖皮质激素

不良反应:常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常

禁忌证:哺乳期妇女不宜使用，肝功能不全者禁用扎鲁司特

3.磷酸二酯酶抑制剂:茶碱、氨茶碱多索茶碱或二羟丙茶碱

药理作用:抑制磷酸二酯活性。降低第二信使环磷腺苷(cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内cAMP或cGMP的浓度，并可抑制免疫和炎症细胞，用干哮喘的治疗。

临床评价:茶碱类药不良反应比较多，安全指数小，个体差异比较大，与许多药物存在不良的相互作用，现在己降为二线用药。

不良反应:常见过度兴奋、烦躁、心律失常加重、呼吸急促、震颤和眩晕等。少见出现过敏反应。部分患者由于胃肠道刺激，可见血性呕吐物或柏油样大便。剂量大、血浆药物浓度较高时可

禁忌证:对茶碱不能耐受的患者、癫痫患者、严重心功能不全患者、急性心肌梗死伴有低血压患者、活动性消化道溃疡磷

4.M胆碱受体阻断剂:异丙托溴铵和噻托溴铵

药用作用:阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，产生松弛支气管平滑肌作用，并减少痰液分泌。

临床评价:适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者

不良反应:

5.吸入性糖皮质激素:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德（注意吸入给药与全身给药的转换；掌握吸入性糖皮质激素不同品种之间的剂量换算关系）

药理作用:强大的抗炎功能，抑制炎症细胞的迁移和活化，抑制炎症介质的释放，抑制细胞因子