PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道
2019-02-22 本文已影响0人
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PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂，其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME(吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。
PF-06305591 分子图
PF-06305591 Chemical Structure
CAS No. : 1449473-97-5
分子量：274.36
分子式：C₁₅H₂₂N₄O
CAS No.：1449473-97-5
描述：OF-06305591是一种有效的高选择性电压门控钠通道NaV1.8阻断剂，IC50为15 nM。良好的临床前体外ADME和安全性[1]。
IC50 & Target：IC50: 15 nM (NaV1.8)[1].
体外：PF-06305591(化合物9)在NaV选择性，hERG活性，被动渗透性和体外代谢稳定性方面具有极具吸引力的特征[1]。
体内：PF-06305591(化合物9)具有良好的大鼠生物利用度。PF-06305591提供了在临床中研究更高IC50倍数的Nav1.8阻断的可能性，因此可以更全面地评估NaV1.8在疼痛治疗中的作用[1]。
相关文献：
[1]. Brown AD, et al. The discovery and optimization of benzimidazoles asselective NaV1.8 blockers for the treatment of pain. Bioorg Med Chem. 2019 Jan1;27(1):230-239.
