BMS-816336是一种新型， 有效， 可口服的人11β-羟基
BMS-816336是一种新型， 有效， 可口服的人11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂，IC50 为 3.0 nM。
BMS-816336 分子图
CAS No. : 1009583-20-3
分子量：341.44
分子式：C₂₁H₂₇NO₃
CAS No.：1009583-20-3
描述：BMS-816336是一种新型，有效且口服生物可利用的抗人类11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)酶抑制剂，IC50为3.0 nM[1]。
IC50 & Target：IC50: 3.0 nM (11β-HSD1)[1]
体外：11β-HSD1抑制可用于治疗II型糖尿病和其他潜在的临床用途，例如动脉粥样硬化保护和认知保护。BMS-816336(6n-2)抑制HEK和3T3L1细胞中的11β-HSD1酶，IC50分别为37.3和28.6 nM [1]。
体内：BMS-816336代表了对糖皮质激素控制调节的2型糖尿病，代谢综合征和其他人类疾病的潜在新疗法。BMS-816336(6n-2)在食蟹猴(ED50 = 0.12mg / kg)和DIO小鼠(1,3,10,30,100mg /kg，120分钟)中表现出强烈的急性药效作用。它具有口服生物利用度(临床前物种的%F范围为20%至72%)，具有高峰谷比和人体半衰期短的预测药代动力学特征[1]。
相关文献：
[1]. Ye XY, et al. Discovery of Clinical Candidate2-((2S,6S)-2-Phenyl-6-hydroxyadamantan-2-yl)-1-(3'-hydroxyazetidin-1-yl)ethanone[BMS-816336], an Orally Active Novel Selective 11β-Hydroxysteroid DehydrogenaseType 1 Inhibitor. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4932-4948.
