奥美拉唑、雷贝拉唑、XX拉唑......傻傻分不清?到底吃哪个好
奥美拉唑、雷贝拉唑、耐信......好多拉唑,傻傻分不清。那些年常吃的 X X 拉唑护胃药,你分得清它们的区别吗?
XX拉唑 抑制胃酸的机制
XX拉唑属于质子泵抑制剂,简称PPI。
PPI为弱碱性苯并咪唑衍生物,在肠道吸收入血后,迅速转运至胃黏膜壁细胞,最后到达分泌小管和泡腔,该处呈强酸性(pH<1),与H+结合质子化后带正电荷,不能再反弥散进入细胞膜而局部聚集,在酸作用下进一步形成活性产物次磺酸和次磺酰胺,后者可与H+/K+ -ATP酶结合,从而使H+/K+ -ATP酶不可逆失活,从而抑制胃酸分泌,直到新的质子泵产生,壁细胞才能恢复泌酸功能,因此,PPI的药效比血浆药物半衰期长,通常每日给药1次,药效可持续24h。
自1988年第一个PPI奥美拉唑上市以来,全球已有8个PPI上市 ,我国目前有6个。
第一代
奥美拉唑
第一个应用于临床的PPI,与质子泵有2个结合位点,具有脂溶性。服药0.5~3.5小时后血浆浓度达高峰,半衰期约0.5-1h。奥美拉唑是高效抑酸剂,近期疗效十分显著,对基础及刺激后的胃酸分泌都有作用,而与刺激物类型无关,对胃溃疡、十二指肠溃疡等疗效很好,但远期疗效不佳,溃疡复发率较高。
优点:最便宜
兰索拉唑
亲脂性强,因而在酸性条件下,可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用,可作用于质子泵的3个部位,结合位点比奥美拉唑多1个,生物利用度较奥美拉唑提高了30%。平均半衰期为1.3-1.小时,但因其选择性进入壁细胞并在此长时间滞留,故其作用时间长。在抑酸、细胞保护和促进溃疡愈合效果优于奥美拉唑。
优点:较便宜
泮托拉唑
泮托拉唑在胃壁细胞小管中转化为嗜硫的环状次硫酰胺,与膜表面的H+/K+ -ATP酶第5、6节段的半胱氨酸作用,形成复合物使酶失活。泮托拉唑只与2个位于质子泵的质子通道上的半胱氨酸序列结合,而奥美拉唑和兰索拉唑还分别与质子通道 外与抑制作用无关的半胱氨酸序列结合,因此,泮托拉唑对壁细胞的选择性作用比奥美拉唑、兰索拉唑更专一,与质子泵结合具有更高的选择性,在分子水平上比奥美拉唑、兰索拉唑作用更为准确,生物利用度比奥美拉唑提高了7倍,达75%以上,半衰期为1.18小时。
肾功能损害者,无需调整剂量。肝功能受损者应酌情减量。
研究表明,40mg的泮托拉唑是治疗胃十二指肠溃疡和胃-食管反流性疾病的最佳剂量
优点:较便宜
第二代
雷贝拉唑
雷贝拉唑是一个部分可逆的H+/K+ -ATP酶强抑制剂,较其他药物作用更快(对质子泵的抑制速度快于其他同类产品)、更持久、抑酸强度更强。雷贝拉唑可作用于H+/K+ -ATP酶的4个部位,结合靶点更多。杀Hp以雷贝拉唑作用最强。
特点:较贵
埃索美拉唑
奥美拉唑是R型和S型2种光学异构体 1:1 的混合物,埃索美拉唑是奥美拉唑中作用强的单一S型异构体,把药效差的R型异构体剔除后,其抑酸作用大大增强,药效比奥美拉唑强而持久,作用较奥美拉唑强60%,对胃酸的持续控制和维持胃内酸度大于4的时间更长,夜间抑酸能力强。是目前抑制胃酸最强的PPI。
特点:很贵,很贵
艾普拉唑
目前尚未在我们医院应用,暂不表。
小结
一般的胃炎、胃痛,可先服用奥美拉唑即可,疗效较好且较经济,穷人都吃的起。奥美拉唑控制不佳者,要改用雷贝拉唑,因为兰索拉唑、泮托拉唑只有针剂,无口服剂型。再疗效不佳者可改口服埃索美拉唑,即耐信。