细胞骨架研究常用药物及其原理

1.Swinholide A（猪苓内酯A）， CAS NO. 95927-67-6

①性质：是一种结合肌动蛋白的海洋聚酮，Kd≈50 nM。

②原理：破坏细胞的肌动蛋白细胞骨架，以每肌动蛋白二聚体：一个Swinholide A分子的结合化学计量比，在体外分离肌动蛋白二聚体，并以高度协同性快速切断F-肌动蛋白。

③作用效果：细胞系：Balb/c 3T3和Swiss 3T3细胞；浓度：5-100 nM；培养时间：1-24 h；结果：指数生长的细胞暴露于10 nM下24h，呈树枝状排列，具有弥漫性细胞质染色和荧光斑点结构；在2-4小时后，微丝束开始部分细胞收缩或树枝化和缩小。在浓度为10-50nM时，应力纤维在5-7小时内完全消失。【Swinholide A】Swinholide A CAS号:95927-67-6【结构式 性质 活性】-化源网

2.Latrunculin A，LAT-A（红海海绵素A），CAS NO.76343-93-6

①性质：是一种分离自红海海绵Latrunculiamagnifica，具有生物活性的2-噻唑烷酮大环内酯天然产物，Kd（体外）=0.2μM），Kd（细胞内）=0.5μM,30min

②原理：LatA按照1:1化学计量结合单体肌动蛋白，隔离单体肌动蛋白（G-actin）、防止肌动蛋白丝（F-actin）组装。

③作用效果：LAT-A（1-10μM）处理10min内可引起肿瘤细胞骨架去聚合。LAT-A（10μM）过夜处理细胞能强烈抑制肌动蛋白合成。延长处理细胞能阻断地塞米松诱导的肌动蛋白骨架变化，但不影响细胞活力。LAT-A能抑制肿瘤细胞生长，对A549，H522-T1，HT-29，U-937和MDA-MB-43细胞的IC50分别是142，142，142，166和95nM。比红海海绵素B（LAT-B）的活性更强。Latrunculin A 红海海绵素A（肌动蛋白聚合抑制剂）细胞骨架研究MZ5809-上海懋康生物科技有限公司

3.Jasplakinolide，

①性质：化学上，jasplakinolide 是一种环状缩肽，含有与多肽链相连的三肽部分

②原理：促进F-actin聚合以及稳定F-actin，

仅仅针对F-actin，其他细胞骨架成分如desmin或者β-tubulin都不受Jasplakinolide影响。因此，细胞微管及微管相关通路都不受影响。

③作用效果：在细胞表面形成突起；皮质肌动蛋白（cortical actin）呈斑块状；肌动蛋白斑点形成。

jasplakinolide 与phalloidin竞争性抑制，以jasplakinolide 处理后，会下调phalloidin-FITC的荧光强度。因此，若要观察jasplakinolide处理后的细胞骨架变化，则需要用电镜进行观察，或者以actin为一抗做免疫荧光。Jasplakinolide | SpringerLink